植物提取物递送新纪元:脂质体技术赋能天然活性成分高效利用
发表时间:2025-07-03
什么是脂质体技术>>>
脂质体技术是通过将一种称为磷脂的脂质分子与水结合形成的双层(单层)或同心多个双层(多层)封闭中心水腔的囊泡,通过磷脂双分子层间承载脂溶性成分,而水溶性营养素则被包封于脂质体囊泡内,对于一些不溶性物质,磷脂双分子层会形成薄膜,均匀的覆盖在物质表面。
植物提取物作为天然药物的宝库,含有黄酮类、生物碱、萜类、酚酸类等多种活性成分,在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等方面展现出独特优势。然而,这些宝贵成分在实际应用中面临多重困境:
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低水溶性:如白藜芦醇、姜黄素、芹菜素等酚类成分水溶性极差,口服生物利用度不足1%
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胃肠不稳定性:人参皂苷、黄芩苷等成分在胃酸环境中易降解失活
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首过效应显著:许多活性成分经肝脏代谢后活性大幅降低低
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皮肤渗透差:应用于化妆品时难以穿透角质层屏障
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靶向性缺乏:无法精准到达病灶部位,需提高剂量导致潜在副作用
脂质体技术为这些问题提供了系统性解决方案。通过将植物活性成分包封于脂质双分子层结构中,可实现:
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增溶作用:磷脂的乳化特性显著提高疏水性成分的溶解性
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保护效应:避免活性成分被胃酸和消化酶降解
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缓释特性:控制活性成分释放速率,延长作用时间
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促进吸收:纳米级脂质体可增强肠道吸收和皮肤渗透
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靶向递送:通过表面修饰实现病灶部位特异性蓄积
脂质体技术优势>>>
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生物吸收率高,磷脂本身是细胞成分,因此纳米脂质体注入体内无毒,不引起免疫反应
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靶向效果强,保护所载药物,防止体液对药物的稀释,及被体内酶的分解破坏
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良好的细胞亲和性和组织相容性
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缓释作用,缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。
脂质体透皮吸收机理>>>
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穿透机制
完整的脂质体可携带药物通过两大透皮给药途径进入体内参与血液循环,但由于脂质体具有差异性,使药物分子透皮深度也不同。
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水合机制
磷脂具有很强的水合作用,局部使用大量脂质体使皮肤水合作用增强,角质细胞间隙变大,脂质双层中疏水性尾部排列紊乱,最终脂溶性药物通过扩散和毛细吸力作用进入细胞间隙。
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融合机制
脂质体的磷脂与角质层中的脂质融合,其屏障作用发生逆转,角质层形成扁平的颗粒状结构,包封有药物的脂质体顺利通过脂质颗粒的间隙,促进药物透皮吸收。
脂质体制备方法>>>
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薄膜水化法:磷脂溶解后形成薄膜,水化后自发组装。
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逆向蒸发法:适合包封亲水性药物,效率较高。
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微流控技术:精准控制粒径,适合工业化生产。
三鑫医药常见脂质体介绍>>>
?脂质体白藜芦醇 (含量60%)
?脂质体大黄素 (含量20%)
?脂质体橄榄苦苷 (含量40%)
?脂质体葛根素 (含量40%)
?脂质体维生素C (含量80%)
?脂质体谷胱甘肽 (含量50%)
?脂质体柠檬酸钙 (含量80%)
?脂质体辅酶Q10 (含量50)
?脂质体水飞蓟提取物(含量30%)
?脂质体维生素B2 (含量35%)
?脂质体叶酸 (含量10%)











